一般名/効力比(propranolol=1)/ISA/MSA/適応症(高血圧・狭心症・不整脈) 1類(非選択性) 1群 アルプレノロール 1 ＋＋ ＋ ○ ○ インデノロール 1 ＋＋ ＋ ○ ○ ○ オクスプレノロール 2 ＋＋ ± ○ ○ ブニトロロール 4 ＋ ＋ ○ ○ ペンブトロール 4 ＋ ± ○ 2群 プロ…

・徐脈 ・気管支喘息発作の誘発 ・糖脂質代謝への影響 ・末梢循環障害 ・低血糖発作時の症状をマスクする ・Withdrawal syndrome(離脱症候群)：β遮断薬を急に中止すると、血圧の急激な上昇・虚血症状・不整脈の増悪をきたすことがある。受容体のup regulatio…

β非選択的遮断： ・プロプラノロール(インデラル)：…短時間作用型なので便利な時あり。頓用で使いやすい。 β1選択的遮断： ・メトプロロール(セロケン)：…1日2回投与。 ・アテノロール(テノーミン)：… ・ビソプロロール(メインテート)：田辺製薬…CIBISⅡ(CHF…

降圧のメカニズム ①心のβ1を遮断する事で、心拍出量を減らし、血圧を下げる。 ②腎のβ1を遮断する事で、レニンの分泌を抑え、血圧を下げる。 抗不整脈薬(Ⅱ群) 不整脈の発生部位にかかわらず、交感神経活動が関与する不整脈に効果あり。 抹消血管 α1とβ2で調節…

1958年、気管支拡張薬のスクリーニング中、アドレナリンの拡張作用を遮断する物質が発見された。これがのちのβ遮断薬。その後、1962年には狭心症の治療薬として臨床使用が開始された。 初期のβ遮断薬は喘息発作の誘発(β2遮断作用)や糖代謝への悪影響があるた…

高Na血症は高浸透圧血症を意味し、通常は口渇による水摂取の増加およびADH分泌亢進により、血清Na濃度を正常化しようとフィードバック機構が作動する。通常、飲水不可能な環境でしか認められず、臨床でみる事は少ない。原因としては二つ。1.水欠乏 2.Na過剰 …

循環器治療薬ファイル―薬物治療のセンスを身につける作者: 村川裕二出版社/メーカー: メディカルサイエンスインターナショナル発売日: 2002/01メディア: 単行本購入: 2人 クリック: 16回この商品を含むブログ (4件) を見る

循環器トライアルデータベース(大日本住友製薬) http://www.ebm-library.jp/circ/index_top.html 高血圧アカデミー(三共製薬) http://www.hypertension-sankyo.com/index.html Circulation Forum http://www.lifescience.jp/ebm/index.html

ジヒドロピリジン誘導体(代表ニフェジピン・アムロジピン・「〜ジピン」) 血管拡張作用が強く、主に降圧に使用。心臓への作用は少ない。 フェニルアルキルアミン誘導体(ベラパミル) 降圧降下は少なく、房室接合部が関与する頻脈発作に使用。 ベンゾジアゼピ…

もともとは狭心症の薬。1970年代から降圧薬として登場。脳血管障害の予防に非常に有効。欠点は作用時間が短い事。 L型Caチャンネルを阻害する。 Ca拮抗薬はRAA系を阻害することができない。よって・心不全・腎不全・インスリン抵抗性を改善することができな…

ベラパミル ジルチアゼム ニフェジピン ベプリジル 冠動脈拡張 ++ +++ +++ 末梢血管拡張 ++ + +++ 心収縮力 ↓↓ ↓ ↑ 心拍数 ↑↓ ↓ ↑ 房室伝導 ↓↓ ↓ ↑↓ ベラパミルverapamil(ワソラン) PSVTやAf・AFのレートコントロール・ベラパミル感受性心室頻拍(右脚ブロッ…

CYP3A4を介するため、Ca拮抗薬を阻害する。デコポンも。

第1世代：急激な降圧による自律神経系及びレニン−アンジオテンシン系への刺激作用を含めた副作用あり。 第2世代(a)：徐放製剤とし、急激な降圧を改善。 第2世代(b)：化学構造を変えて血中濃度の半減期を延長。 第3世代：血中濃度の半減期を延長させるなどに…

コレステロール低下作用、抗酸化作用 シンレスタール・ロレルコ 副作用：胸やけ、肝障害、まれにQT延長に伴う不整脈

スタチン系 フィブラート系 EPA系 小腸コレステロールトランスポーター阻害剤 陰イオン交換樹脂 ニコチン酸系 プロブコール系

高TG血症・低HDL血症(メタボリックシンドロームの診断基準に入っている) 高TG血症における問題 small dense LDL(酸化LDLになりやすい) レムナントの存在 食後高脂血症

運動：適度な有酸素運動が効果的。 ストレス：高脂血症を悪化させる。 食事：不飽和脂肪酸(オレイン酸＜オリーブ油＞・EPAやDHA＜魚＞)を摂るようにする。海草の食物線維(アルギン酸)を摂取する事でコレステロールが低下する。サポニンやレシチン＜大豆＞は…

エゼチミブ(ゼチーア)：シェリング・プラウ、バイエル http://hs02.wadax.ne.jp/~zetia-jp/ 生体内のコレステロールには、肝臓で合成されるものと小腸から吸収されるものがある。ゼチーアはスタチンとは異なり、小腸上皮に発現しているコレステロールトラン…

高脂血症絵巻(第一三共製薬、医療従事者向け) http://www.mvt.jp/index.html 高脂血症オンライン(ファイザー製薬、一般向け) http://sageru.jp/LDL/ 高脂血症の診断と治療(ファイザー製薬、医療従事者向け) http://physician.pfizer.co.jp/member/cardiology…

世界で一番売れている薬作者: 山内喜美子出版社/メーカー: 小学館発売日: 2006/12/15メディア: 単行本購入: 1人 クリック: 11回この商品を含むブログ (9件) を見る↑遠藤章先生によるスタチン開発物語。なかなか面白い。三共のMRさんによると、半分ほんと半分…

『The lower The better』…2次予防の話であり、1次予防では”？”か。 スーパースタチンの有用性は？プラバスタチンとかで充分？ CETP阻害剤？ 無βリポ蛋白血症？LDLを作れない？

Friedewaldの式：LDL-C＝TC−HDL-C−0.2*TG(中性脂肪) 外因性経路･･･小腸→カイロミクロン(TG90%コレステロール10%)→腸管リンパ管→鎖骨下静脈→(アポC-II)→末梢でTGを消費し、レムナント→(アポE)→肝細胞。 内因性経路･･･肝臓→VLDL→TGを消費しながらIDL・LDL→(LDL…

コレステロール・TGを下げる。HDLを上げる。 脂質低下作用だけでなく、抗血栓作用・抗炎症作用・動脈の弾力性保持効果などを有する。 HMG CoA RIとは異なる作用機序。 ASOに伴う潰瘍・疼痛にも効果あり。 エパデール：持田製薬 冠動脈イベント：1次予防、2次…

TG下げる、HDL上げる。HDL上昇を期待して投与される事が多い。 ナイアシン＝ニコチン酸＋ニコチン酸アミドの総称＝ビタミンB3 ユベラニコチネート：エーザイ ユベラNカプセル：エーザイ 副作用：顔面紅潮(低用量から開始する)

胆汁酸を吸着し、便に排泄する。胆汁酸を排泄するので、コレステロールが下がる。 コレスチミド(コレバイン)：三菱ウェルファーマ LDLを下げる効果あり。痩せ薬ではない。 コレスチラミン(クエストラン) 副作用：陰イオン性薬剤の吸収阻害(ジギタリス、ワル…

高TG血症・低HDL血症の治療が得意。コレステロールも下げる。 心血管イベントを抑制。大血管だけでなく細小血管症の抑制にも有用であり、DM患者やmetabolic synd.などに有用？Pleiotropic effectもある？ 副作用：横紋筋融解症(スタチンとの併用時、腎機能障…

遠藤章により開発。スタチンは日本発！ ・メバスタチン(コンパクチン・ML-236B) ↓ ・ロバスタチン(モナコリンK、メビノリン) ここまでが天然のスタチン。 ↓ ・プラバスタチン(メバロチン)：三共 犬の尿。水溶性で細胞選択性あり、安全域が広い。MEGA study …