スタチン系(HMG-CoA inhibitor)

  • 遠藤章により開発。スタチンは日本発!

・メバスタチン(コンパクチン・ML-236B)
   ↓
・ロバスタチン(モナコリンK、メビノリン)
  ここまでが天然のスタチン。
   ↓
・プラバスタチン(メバロチン):三共
  犬の尿。水溶性で細胞選択性あり、安全域が広い。MEGA study
・シンバスタチン(リポバス):メルク
     ↓
スーパースタチン(ストロングスタチン)の開発。
  ・フルバスタチン(ローコール):ノバルティス http://www.lochol.jp/
  ・アトルバスタチン(リピトール):アステラス・ファイザー
    長時間作用。世界で一番売れている。
    世界のスタチン市場の56.4%のシェア。売り上げNo.1の医薬品。
    ASCOT-LLA,CARDS。Early Benefit
  ・ピタバスタチン(リバロ):興和 http://livalo.com/
  ・ロスバスタチン(クレストール):塩野義 http://www.crestor.jp/
    さらに長時間効く。強い。高リスク患者で有用。

  • スタチンは心血管イベントを減らす(vascular statin)。
  • 作用機序


主な作用機序は、肝内のコレステロール貯蔵の低下によりLDL受容体の数が増え、コレステロールが低下する事による。直接のコレステロール産生低下作用だけではない。

  • 妊婦には禁忌(催奇形性が確認されている)
  • 副作用:横紋筋融解症(スタチンとフィブラートを合わせて飲むと多い)
  • Pleiotropic effects:スタチンは高脂血症を改善するだけではない。
    • 抗炎症作用(高感度CRPの減少)
    • 抗酸化作用
    • 血小板凝集抑制作用
    • プラーク安定化作用
    • (Alzheimerにも効く?)