スタチン系(HMG-CoA inhibitor)
- 遠藤章により開発。スタチンは日本発!
・メバスタチン(コンパクチン・ML-236B)
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・ロバスタチン(モナコリンK、メビノリン)
ここまでが天然のスタチン。
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・プラバスタチン(メバロチン):三共
犬の尿。水溶性で細胞選択性あり、安全域が広い。MEGA study
・シンバスタチン(リポバス):メルク
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スーパースタチン(ストロングスタチン)の開発。
・フルバスタチン(ローコール):ノバルティス http://www.lochol.jp/
・アトルバスタチン(リピトール):アステラス・ファイザー
長時間作用。世界で一番売れている。
世界のスタチン市場の56.4%のシェア。売り上げNo.1の医薬品。
ASCOT-LLA,CARDS。Early Benefit
・ピタバスタチン(リバロ):興和 http://livalo.com/
・ロスバスタチン(クレストール):塩野義 http://www.crestor.jp/
さらに長時間効く。強い。高リスク患者で有用。
- スタチンは心血管イベントを減らす(vascular statin)。
- 作用機序
主な作用機序は、肝内のコレステロール貯蔵の低下によりLDL受容体の数が増え、コレステロールが低下する事による。直接のコレステロール産生低下作用だけではない。