小腸コレステロールトランスポーター阻害剤

エゼチミブ(ゼチーア)：シェリング・プラウ、バイエル
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生体内のコレステロールには、肝臓で合成されるものと小腸から吸収されるものがある。ゼチーアはスタチンとは異なり、小腸上皮に発現しているコレステロールトランスポーターに作用して小腸からのコレステルール吸収を選択的に阻害することによりコレステロールを減少させる薬剤。
・ゼチーア錠単剤でもコレステロール低下作用はあるが、スタチンと併用で更に低下させることが可能。
・スタチンを増量するよりゼチーアと併用する方がコレステロールがより低下する。
・腸管循環するため一日一回投与。
・代謝にCYPは関与しない。
・LDLは約30%低下。TG・HDLも改善させる
・約2週間で効果が発現(スタチンは約1ヶ月)。